达格列净是首个
钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂
，
通过抑制 SGLT-2，减少葡萄糖重吸收，从尿中直接排糖来降低血糖。
这一独特机制完全不依赖于胰岛素和β细胞功能，降糖疗效明确。
自 2012 年上市以来，达格列净的适应症已从降糖界，成功跨入
心衰界和慢性肾病之界。
一、降低血糖：
2012 年 11 月 12 日
，达格列净被欧洲药品管理局(EMA)批准上市，
是第 1 个获准上市用于治疗 2 型糖尿病的 SGLT-2 抑制剂。
2014 年 1 月 8 日
，美国食品药品管理局（FDA）批准达格列净
用于 2 型糖尿病的治疗。
2017 年 3 月
，达格列净被中国食品药品监督管理总局(CFDA)正
式批准上市，成为中国第一个上市的 SGLT-2 抑制剂。
二、治疗心衰：
达格列净是目前治疗心衰的“四驾马车”（钠-葡萄
糖共转运蛋白 2 抑制剂（SGLT2i）、ARNI/ACEI/ARB、β阻滞剂和盐
皮质激素受体拮抗剂）之一。
2020 年 5 月 5 日
，FDA 批准达格列净用于射血分数降低的心力
衰竭（HFrEF）成人患者（伴或不伴 2 型糖尿病），以降低心血管死
亡和心衰住院的风险。
2021 年 2 月 4 日
，CFDA 批准达格列净用于成人射血分数降低
型（HFrEF，NYHA II-IV 级）心衰患者的治疗，可降低心血管死亡和
因心衰住院的风险。
2023 年 02 月 07 日
，达格列净已在欧盟获批，治疗射血分数轻
度降低型和保留型心衰（HFmrEF、HFpEF）。
2023 年 5 月 9 日
，FDA 批准达格列净新适应证：无论左心室射
血分数（LVEF）如何，成人心衰患者均可受益。
三、治疗慢性肾病：
2021 年 4 月 30 日
，FDA 批准达格列净用于慢性肾脏病的新适
应症，以降低肾小球滤过率持续下降、进展为终末期肾病的风险。
2021 年 8 月 9 日
，欧盟批准达格列净用于治疗慢性肾脏病成人
患者，无论是否患有 2 型糖尿病。
2021 年 8 月 27 日
，日本批准达格列净用于治疗伴或不伴 2 型
糖尿病的慢性肾病成人患者。
2022 年 9 月 2 日
，中国批准达格列净用于成人慢性肾脏病的治
疗，包括糖尿病肾病，也包括非糖尿病肾病。也就是说，达格列净可
用于慢性肾小球肾炎比如 IgA 肾病、膜性肾病等，高血压性肾病，以
及有蛋白尿的其他肾脏病的治疗，以降低患者蛋白尿，延缓肾病进展，
减少尿毒症发生。20 年前，发现降压药普利类和沙坦类有降尿蛋白
和保肾作用，可用于慢性肾脏病的治疗。20 年后，降糖药达格列净
新适应症的获批，可以说是慢性肾脏病治疗的重大突破。
四、复方制剂的诞生：
2023 年 6 月 21 日
，达格列净二甲双胍
缓释片（商品名：安达释）获批上市，是中国目前首个 SGLT-2 与二
甲双胍的复方缓释制剂，两个成分是
糖心肾
三大领域跨界神药“达格
列净”和百年经典神药“二甲双胍”的双神联合。
达格列净虽然掌管了三界，但是它的不良反应依然不容忽视：
1、酮症酸中毒：
不适用于 1 型糖尿病和酮症酸中毒患者，糖尿病酮
症酸中毒是所有糖尿病患者使用达格列净的已知风险，但在 1 型糖尿
病患者中比 2 型糖尿病患者更常见。2021 年 10 月 25 日，达格列净
的上市许可持有人撤回了欧洲和英国的 1 型糖尿病适应症。
2、急性肾损伤和肾功能损害：
重度肾损害（eGFR 低于
30ml/min/1.73m2）、终末期肾病、需要透析的患者禁用。
3、增加尿路及生殖道感染风险：
女性多于男性，增加饮水量，保持
每天 2000ml 左右，注意外阴清洁。如果感染情况严重，及时就医，
控制感染或停药。
4、服药期间不建议采用尿糖试验监测血糖：
达格列净通过减少肾小
管对葡萄糖的重吸收，促进葡萄糖从尿液中排出，从而降低血糖。